Nome Comercial/ Apresentação
Actemra 200 mg/10 mL / solução para diluição para infusão, frasco-ampola 10mL
Actemra 400 mg/20 mL / solução para diluição para infusão, frasco-ampola 20mL
Actemra 162 mg/0.9 mL / solução para injeção subcutânea, seringa preenchida
Classe Terapêutica
Antireumático
Indicação
– Apresentações intravenosa e subcutânea:
Artrite reumatoide ativa, moderada a grave em pacientes adultos, quando tratamento anterior adequado com, pelo menos, um medicamento antirreumático modificador da doença (DMARD) não tenha trazido os benefícios esperados.1 Artrite idiopática juvenil.1
-Apresentação subcutânea:
Arterite de células gigantes (ACG) em pacientes adultos.
– Apresentação intravenosa:
Pacientes hospitalizados com COVID 2019 (off-label): limitados a pacientes em terapia com corticoide, com elevada demanda de oxigênio e/ou terapias de suporte como oxigenação por membrana extracorpórea (ECMO).2
Dose
Adulto
- Artrite reumatóide:
– Regime de dose intravenoso: 8 mg/kg, administrada uma vez a cada quatro semanas por infusão intravenosa.
– Regime de dose subcutâneo: 162 mg, uma vez por semana, em injeção subcutânea.1
- Arterite de Células Gigantes (ACG):
– Usar exclusivamente formulação subcutânea: 162 mg, uma vez por semana em injeção subcutânea.
Pediatria (2 a 17 anos)
- Artrite idiopática juvenil poliarticular (AIJP):
– Regime de dose intravenoso: 10 mg/kg para pacientes com menos de 30 kg e 8 mg/kg para pacientes ≥ 30 kg; uma vez a cada quatro semanas por infusão intravenosa.1
– Regime de dose subcutâneo: 162 mg uma vez a cada três semanas para pacientes com menos de 30 kg e 162 mg uma vez a cada duas semanas para pacientes ≥ 30 kg.1
- Artrite idiopática juvenil sistêmica (AIJS):
– Regime de dose intravenoso : 12 mg/kg para pacientes com menos de 30 kg e 8 mg/kg para pacientes ≥ 30 kg; uma vez a cada duas semanas, por infusão intravenosa.1
– Regime de dose subcutâneo: 162 mg uma vez a cada duas semanas para pacientes com peso corporal menor que 30 kg e 162 mg uma vez a cada semana em pacientes com peso corporal ≥ 30 kg.1
- COVID-19 (off-label): adultos e crianças.
– Regime de dose intravenoso: 8 mg/kg (pacientes ≥30 kg) ou 12 mg/kg (pacientes <30 kg), máximo de 800 mg/dose. Se não ocorrer melhora clínica, poderá ser administrada uma segunda dose ≥8 horas após a primeira dose.2
Idosos
Referir à dose para adultos, porém monitorar de perto.2
Dose Máxima
A pacientes com peso corporal acima de 100 kg, doses superiores a 800 mg por infusão não são recomendadas.
Ajuste de dose
Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose.2
Insuficiência hepática: não é necessário ajuste de dose, porém não é indicada a terapia para pacientes com elevação de AST e ALT > 1,5 vezes o limite superior normal.2
Hepatotoxicidade durante o tratamento:
>1 to 3 × limite superior normal: para terapia intravenosa, reduzir dose para 4mg/Kg ou interromper até retorno da AST/ALT a níveis normais. Para terapia subcutânea, aumentar intervalo de doses ou descontinuar até normalização dos níveis de AST/ALT.2
>3 to 5 × limite superior normal (teste repetido e confirmado): interromper até AST/ALT < 3 x limite superior normal e então seguir ajustes recomendados para >1 to 3 × limite superior normal. Se aumento persistentes a >3 × limite superior normal, descontinuar o uso.2
>5 × limite superior normal de AST/ALT: descontinuar.2
Preparo
Diluição para infusão intravenosa: a dose calculada do medicamento deve ser diluída em 100 mL de solução de cloreto de sódio 0,9% (soro fisiológico) com técnica asséptica por um profissional da saúde (pacientes ≥ 30Kg). Para paciente < 30Kg: diluir em 50 mL de solução de cloreto de sódio 0,9%.1
Administração
Tempo de infusão intravenosa: a duração recomendada de infusão de tocilizumabe é uma hora.1
Dispositivo de infusão intravenosa: equipo macrogotas.
Estabilidade/ Conservação
Actemra intravenoso: deve ser armazenado entre 2 e 8 ºC. Não congelar. Manter o frasco-ampola dentro do cartucho para proteger da luz.1
Solução pronta para infusão intravenosa: a solução de tocilizumabe pronta para infusão é física e quimicamente estável em solução de cloreto de sódio a 0,9% p/v (soro fisiológico) em temperatura ambiente de até 30 °C e por até 24 horas.1
Actemra subcutâneo: deve ser armazenado entre 2 e 8 ºC. Não congelar. Manter no cartucho para proteger da luz. Após removido do refrigerador, deve ser administrado dentro de 8 horas e não deve ser mantido a temperatura maior que 30 °C.1
Cuidados específicos e monitoramento
- Diminuição na contagem de neutrófilo:
– Neutrófilos > 1.000/mm3 (1×109 /L: manter a dose.
– Neutrófilos entre 500 ̶ 1.000/mm3 (0,5 ̶ 1 x 109 /L): interromper a administração de tocilizumabe Quando o número de neutrófilos aumentar para > 1.000/mm3 (1 x 109 / L), reintroduzir tocilizumabe.
– Neutrófilos < 500/mm3 (0,5 x 109 /L): descontinuar a administração de tocilizumabe A decisão de descontinuar o uso de tocilizumabe em AIJP ou AIJS, em decorrência de anormalidades laboratoriais, deve basear-se na avaliação médica individual de cada paciente.
- Diminuição na contagem de plaquetas:
– 50.000 a 100.000/mm3 (50 ̶ 100 x 103 /µL): modificar a dose de MTX, se apropriado Interromper a administração de tocilizumabe Quando a contagem de plaquetas aumentar para > 100.000/ mm3 , reintroduzir o tocilizumabe.
– < 50.000/mm3 (50 x 103 /µL): descontinuar a administração de tocilizumabe A decisão de descontinuar o uso de tocilizumabe em AIJP ou AIJS, em decorrência de anormalidades laboratoriais, deve basear-se na avaliação médica individual de cada paciente.
Reações adversas
Aumento do colesterol, aumento de AST e ALT, infecções de vias aéreas, reação no local de aplicação, celulite, pneumonia, Herpes-Zoster, dor abdominal, úlcera oral, gastrite, erupção prurido urticária, cefaleia, tontura, leucopenia, neutropenia, edema periférico, tosse, dispneia, conjuntivite, reações de hipersensibilidade.