Nome Comercial/ Apresentação
CITOSTAL® (lomustina) Cápsulas 10mg e 40 mg em frascos com 5 cápsulas.
Classe Terapêutica
Agente alquilante de nitrosoureia
Indicação
Indicado como terapia paliativa (tratamento para aliviar os sintomas provenientes da doença) em associação com outras modalidades de tratamento ou em combinações estabelecidas com outros agentes quimioterápicos aprovados nas seguintes doenças: Tumores cerebrais – ambos primários e metastáticos (doença em um local distante daquele onde ela surgiu primeiro), em pacientes que já tenham recebido tratamento cirúrgico e/ou radioterápico apropriado. Doença de Hodgkin – como terapia secundária, em combinação com outros medicamentos aprovados, em pacientes que apresentem recidivas durante o primeiro tratamento ou quando este houver falhado.
Dose
A dose recomendada de CITOSTAL em adultos e pacientes pediátricos é de 130mg/m2 por via oral como dose única a cada 6 semanas. Em indivíduos com função medular comprometida, a dose deve ser reduzida a 100mg/m2 a cada 6 semanas. Não deve ser administrado outro ciclo de tratamento até que ocorra a recuperação medular (na produção de células do sangue pela medula óssea) em níveis aceitáveis (plaquetas > 100.000/mm3; leucócitos > 4.000/mm3). O médico deve monitorizar seus hemogramas semanalmente. Outros ciclos não devem ser repetidos antes de 6 semanas, porque a toxicidade hematológica é retardada e cumulativa. Doses subsequentes à dose inicial devem ser ajustadas pelo médico de acordo com os resultados do seu exame de sangue para avaliar o grau de redução das suas células do sangue após a dose precedente.
Ajuste de dose:
Insuficiência Renal: Não há ajustes de dose previstos na bula do fabricante. Recomenda-se cautela devido anormalidades renais de redução do tamanho dos rins, azotemia progressiva e falência renal terem sido relatadas em pacientes que recebem altas doses cumulativas após terapia prolongada com CITOSTAL e nitrosureias relacionadas.
Insuficiência hepática: Não há ajustes de dose previstos na bula do fabricante.
Vias de administração
Via oral.
Preparo e administração
CITOSTAL é tomado em uma dose oral única e não será repetido por pelo menos 6 semanas. Para minimizar o risco de exposição à pele, sempre utilize luvas impermeáveis para manipular os frascos contendo CITOSTAL cápsulas de 10mg ou 40mg. Isto inclui todas as atividades de manuseio.
Cuidados e orientações
A toxicidade medular de CITOSTAL é cumulativa e, portanto, o médico deve considerar o ajuste da dosagem com base no nadir (menor queda no número de leucócitos e plaquetas no sangue após a quimioterapia) observado no hemograma referente à dose anterior.
Os testes de funcionamento dos rins e do fígado devem ser periodicamente monitorados pelo médico.
Anormalidades renais consistindo de redução do tamanho dos rins, azotemia progressiva (elevação dos níveis de compostos como a ureia e a creatinina no sangue) e falência renal têm sido relatadas em pacientes que recebem altas doses cumulativas após terapia prolongada com CITOSTAL e nitrosureias relacionadas. Ocasionalmente, também têm sido relatados casos de danos renais em pacientes recebendo doses totais inferiores. Hepatotoxicidade
Interações medicamentosas
Cimetidina: Evitar a coadministração de cimetidina e lomustina. O uso concomitante de cimetidina e lomustina causa aumento da toxicidade na medula óssea. O mecanismo desse efeito não está claro e pode não estar relacionado à inibição do sistema enzimático hepático CYP450 pela cimetidina.
A vacinação com vírus ou bactérias inativados (vivos) em pacientes imunocomprometidos (com comprometimento do sistema imune, responsável pelas defesas do organismo) devido ao uso de medicamentos quimioterápicos pode levar a infecções graves e até fatais. Portanto, deve haver um intervalo de pelo menos 3 meses entre o final da quimioterapia e a vacinação.
Outros fármacos podem interagir com esse medicamento. Consultar interações detalhadas conforme prescrição.
Estabilidade/ Conservação
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), bem fechado em sua embalagem original. Proteger da luz.
Reações adversas
Gastrintestinal: Náuseas e vômitos podem ocorrer cerca de 3 a 6 horas após uma dose oral e geralmente persistem por menos de 24 horas. A frequência e a duração desses efeitos podem ser reduzidas pela administração prévia de antieméticos e também pela administração de CITOSTAL a pacientes em jejum.
Toxicidade Hematológica: A toxicidade mais frequente e grave de CITOSTAL é a supressão medular retardada. Ocorre geralmente de 4 a 6 semanas após a administração do medicamento e está relacionada à dose. Trombocitopenia ocorre cerca de 4 semanas após a administração e persiste por 1 ou 2 semanas. Leucopenia ocorre de 5 a 6 semanas após uma dose de CITOSTAL e persiste por 1 ou 2 semanas.
Toxicidade Pulmonar: A toxicidade pulmonar caracterizada por infiltrados pulmonares (inflamação no pulmão) e/ou fibrose (cicatriz) tem sido raramente relatada com o uso de CITOSTAL. O início da toxicidade ocorreu após um intervalo de seis meses ou mais desde o início do tratamento com doses cumulativas de CITOSTAL geralmente maiores que 1.100mg/m2.
Outras Toxicidades: Têm sido raramente relatadas estomatite (inflamação dentro da boca), alopecia (queda de cabelo), anemia, atrofia ótica (redução de fibras do nervo óptico) e distúrbios visuais, como perda de visão. Reações neurológicas como desorientação, letargia (perda temporária e completa dos movimentos), ataxia (desequilíbrio) e disartria (dificuldade para falar) têm sido observadas em alguns pacientes recebendo CITOSTAL.
Nefrotoxicidade: Anormalidades renais consistindo de redução do tamanho dos rins, azotemia progressiva (elevação dos níveis de compostos como a ureia e a creatinina no sangue) e falência renal têm sido relatadas em pacientes que recebem altas doses cumulativas após terapia prolongada com CITOSTAL e nitrosureias relacionadas.
Contraindicações:
Hipersensibilidade conhecida à lomustina ou qualquer componente da fórmula.
Fonte:
CITOSTAL®. [Bula]. São Paulo: Bristol-Myers Squibb Farmacêutica LTDA. Disponível em: https://www.bms.com/assets/bms/brazil/documents/CITOSTAL_VP_v02_06082015.pdf Consultado em 25/08/2025.