Nome Comercial e Princípio Ativo / Apresentação:
ERLEADA® (apalutamida) comprimidos revestidos 60 mg
Classe Terapêutica: Antineoplásico, inibidor seletivo de receptor de androgênio (AR)
Indicação: Câncer de próstata não metastático resistente à castração (CRPCnm);
Câncer de próstata metastático sensível à castração (CPSCm).
Dose: 240 mg/dia.
Dose Máxima: 240 mg/dia.
Ajuste de dose: Pediátrico (17 anos de idade e menor) A segurança e eficácia de ERLEADA® em crianças não foram avaliadas. Não há uso relevante de ERLEADA® em pacientes pediátricos com idade igual ou inferior a 17 anos. Não é recomendado o uso de apalutamida nesta população.
Idosos (65 anos de idade e mais velhos) observadas diferenças gerais em segurança e eficácia entre esses pacientes e pacientes mais jovens.
Não é necessário um ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal leve a moderada. Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência renal grave ou doença renal terminal (eGFR ≤ 29 mL/min/1,73m2)
Vias de administração: Via oral.
Administração: Os comprimidos revestidos devem ser deglutidos inteiros, pode ser tomado com ou sem comida.
Cuidados e orientações: Se um paciente apresentar uma toxicidade ≥ grau 3 ou um efeito adverso intolerável, suspenda a dose até que os sintomas melhorem para ≤ Grau 1 ou grau original, então retome com a mesma dose ou uma dose reduzida (180 mg ou 120 mg), se necessário.
Interações Medicamentosas: Medicamentos que inibem CYP2C8, medicamentos que inibem CYP3A4, medicamentos que induzem CYP3A4 ou CYP2C8, inibidores da bomba de prótons, antagonistas do receptor de H2 e antiácidos.
Estabilidade/ Conservação: Deve ser armazenado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) em sua embalagem original. Não descartar o agente dessecante. Proteger da luz e da umidade.
Contraindicações: É contraindicado em mulheres grávidas ou que podem engravidar. É contraindicado em casos de hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer uma das substâncias contidas na fórmula.
Reações adversas:
Reações muito comuns (≥10%)
- Fadiga – 26,2% (grau 3-4: 1,1%)
- Artralgia – 17,1% (grau 3-4: 0,2%)
- Erupção cutânea – 25,9% (grau 3-4: 5,7%)
- Hipertensão – 22,4% (grau 3-4: 12,1%)
- Ondas de calor – 17,7%
- Diarreia – 16,3% (grau 3-4: 0,7%)
- Queda – 13,1% (grau 3-4: 1,5%)
- Fratura – 10,5% (grau 3-4: 2,3%)
- Perda de peso – 12,7% (grau 3-4: 1%)
Reações comuns (1% a <10%)
- Espasmos musculares – 3,8%
- Prurido – 8,1%
- Disgeusia – 5,6%
- Eventos cerebrovasculares isquêmicos – 3,0% (grau 3-4: 1,2%)
- Hipercolesterolemia – 5,7%
- Hipertrigliceridemia – 3,7%
- Doença cardiovascular isquêmica – 4,0% (grau 3-4: 1,7%)
- Hipotireoidismo – 7,8%
Reações incomuns/raras (<1%)
- Convulsão – 0,4% (grau 3-4: 0,1%)
Observação: Durante a experiência pós-comercialização com a apalutamida, foram relatadas reações adversas distribuídas conforme a frequência estimada.
Entre as reações incomuns (≥0,1% e <1%), destacam-se a diminuição do apetite e a ocorrência de doença intersticial pulmonar.
As reações raras (≥0,01% e <0,1%) incluem reações cutâneas graves, como a reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), além da Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e da Necrólise Epidérmica Tóxica (NET).
Por fim, foi identificada como muito rara (<0,01%) a síndrome das pernas inquietas.
Fonte: AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (Brasil). Bulário eletrônico: ERLEADA. Brasília, DF: Anvisa. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=ERLEADA. Acesso em: 23 set. 2025.