Nome Comercial/ Apresentação

Actilyse / Pó liofilizado injetável 10 mg e 50 mg (frascos-ampolas)

Classe Terapêutica

Trombolítico1, 2

Indicação

Tratamento fibrinolítico do infarto agudo do miocárdio (IAM), tratamento trombolítico da embolia pulmonar aguda maciça com instabilidade hemodinâmica, tratamento trombolítico do acidente vascular cerebral (AVC) isquêmico agudo.1 Desobstrução de cateter venoso (off-label).2

Dose

Adulto

  • Tratamento do IAM:

– Até 6 horas do início dos sintomas (pacientes com peso de 65 Kg ou acima): 15 mg em injeção intravenosa direta, seguida de 50 mg em infusão intravenosa em 30 min, seguido de infusão intravenosa de 35 mg durante os 60 minutos seguintes, até a dose máxima de 100 mg.1

– Até 6 horas do início dos sintomas (pacientes com menos de 65 Kg): a dose total deve ser ajustada pelo peso. Administrar uma dose de 15 mg como injeção intravenos direta, seguida de infusão intravenosa de 0,75 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 50 mg) durante os 30 primeiros minutos, seguida por uma infusão intravenosa de 0,5 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 35 mg) durante os 60 minutos seguintes.1

– De 6 a 12 horas do início dos sintomas (pacientes com peso de 65 Kg ou acima): 10 mg em infusão intravenosa direta. Imediatamente a seguir, administrar a dose de 50 mg por infusão intravenosa durante a primeira hora, seguida por uma infusão intravenosa de 40 mg pelas próximas 2 horas, até a dose máxima de 100 mg.1

– De 6 a 12 horas do início dos sintomas (pacientes com menos de 65 Kg): 10 mg em infusão intravenosa direta. Imediatamente a seguir, administrar uma infusão intravenosa até dose máxima total de 1,5 mg/kg.1

  • Tratamento da embolia pulmonar:

– Pacientes com peso ≥ 65 kg, deve-se administrar uma dose total de 100 mg em 2 horas. 10 mg como injeção intravenosa direta durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar 90 mg como infusão intravenosa durante 2 horas até a dose total de 100 mg.1

– Pacientes peso < 65 kg: 10 mg como injeção intravenosa direta durante 1-2 minutos; imediatamente a seguir administrar uma infusão intravenosa até a dose máxima total de 1,5 mg/kg.1

  • Tratamento do AVC isquêmico agudo: deve ser iniciado o mais precocemente possível em até 4,5 horas após o início dos sintomas de AVC e após exclusão de hemorragia intracraniana por técnicas apropriadas de imagem. O tratamento mais precoce aumenta a probabilidade de uma evolução favorável.1

– A dose total recomendada é de 0,9 mg/kg de peso corpóreo (máximo de 90 mg) começando com 10% da dose total como injeção intravenoso direta, imediatamente seguida pelo restante da dose total infundida por via intravenosa durante 60 minutos. Abaixo tabela com orientação de doses.1

Pediatria

  • Terapia trombolítica sistêmica:

– Dose usual: 0,5 mg/kg/hora por 6 horas; faixa de dose: 0,1 to 0.6 mg/kg/hora; alguns pacientes necessitam de duração menor ou maior da terapia; doses mais altas podem estar associadas a incidência aumentada de sangramento importante.2

  • Desobstrução de catéter venoso:

– Pacientes com peso ≤10 kg: 0,5 mg diluídos em um volume de soro fisiológico 0,9% (SF0,9%) igual ao volume do lúmen do cateter. Instilar em 1 a 2 min, manter por 1 a 2 horas e então aspirar para fora do cateter, não infundir no paciente; após lavar o cateter com SF0,9%.2

– Pacientes com peso > 10 Kg: 1 mg diluídos em um volume de soro fisiológico 0,9% (SF0,9%) igual ao volume do lúmen do cateter, máximo de 2 mg em 2 mL por lúmen. Instilar em cada lúmen em 1 a 2 min, manter por 1 a 2 horas e então aspirar para fora do cateter, não infundir no paciente; após lavar o cateter com SF0,9%.2

Idosos

Referir à dose de adulto.

Dose Máxima

Ajuste de dose

Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose.2

Insuficiência hepática: não é necessário ajuste de dose.2

Preparo

Reconstituição

Dissolver o conteúdo de um frasco de ACTILYSE liofilizado (10 mg ou 50 mg) com água para injetáveis esterilizada (10 mL ou 50 mL, respectivamente) em condições assépticas, para obter uma concentração final de 1 mg/mL, utilizando a cânula de transferência que está incluída na embalagem de ACTILYSE 50 mg, ou uma seringa estéril para ACTILYSE 10 mg.1

Diluição

Diluir em soro fisiológico 0,9% até uma concentração mínima de 0,2 mg/mL.1

Instruções de Preparo
  1. Reconstituir imediatamente antes da administração.
  2. Remova a tampa protetora dos dois frascos-ampola contendo a água estéril e o pó liofilizado de Actilyse, levantando-as com o polegar.
  3. Limpe a parte superior da borracha de cada frasco-ampola com algodão embebido em álcool.
  4. Remova a cânula de transferência* da sua proteção. Não desinfete ou esterilize a cânula de transferência, pois ela já vem esterilizada. Tire uma das tampas. *se uma cânula de transferência estiver inclusa no kit. A reconstituição pode também ser feita com uma seringa e uma agulha.
  5. Coloque o frasco-ampola de água estéril em posição vertical sobre uma superfície estável. Com a cânula de transferência posicionada verticalmente, fure o centro da tampa de borracha, pressionando suavemente, mas firmemente, e sem torcer.
  6. Segure firmemente o frasco-ampola de água estéril e a cânula de transferência com uma das mãos, usando as duas abas laterais. Remova a outra tampa da parte superior da cânula de transferência.
  7. Segure o frasco-ampola de água estéril e a cânula de transferência firmemente com uma das mãos, usando as duas abas laterais. Segure o frasco-ampola contendo o pó liofilizado de ACTILYSE acima da cânula de transferência e posicione a ponta da cânula de transferência no centro da tampa de borracha. Empurre o frasco-ampola com o pó liofilizado sobre a cânula de transferência diretamente de cima para baixo, perfurando a tampa de borracha na direção vertical suavemente, mas firmemente, sem torcer
  8. Inverta os dois frascos-ampola e deixe a água escorrer completamente para o pó liofilizado.
  9. Remova o frasco-ampola de água vazio juntamente com a cânula de transferência. Estes podem ser descartados.
  10. Pegue o frasco-ampola com ACTILYSE reconstituído e gire cuidadosamente para dissolver qualquer pó restante, mas não agite, pois isso irá produzir espuma. Caso haja a formação de bolhas, deixe a solução descansar por alguns minutos para que as bolhas desapareçam.
  11. A solução consiste em 1 mg/mL de ACTILYSE. Esta deve ser límpida, de incolor a amarelo-claro, e não deve conter nenhuma partícula.
  12. Remova a quantidade necessária utilizando uma agulha e uma seringa. Não use o local de punção da cânula de transferência para evitar vazamentos.
  13. Use imediatamente. Descarte a solução não utilizada.
Estabilidade/ Conservação

Manter em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz.1

Após preparo manter em geladeira por até 24 horas (2 a 8°C), ou por até 8 horas fora da geladeira, sob temperaturas abaixo de 30ºC.1

Cuidados específicos e monitoramento

Medicamentos que afetam a coagulação ou alteram a função plaquetária podem aumentar o risco de hemorragia antes, durante ou após o tratamento com Actilyse. Tratamento concomitante com inibidores da ECA pode aumentar o risco de ocorrência de reação de hipersensibilidade.1

Atenção para sintomas que possam estar relacionados a hemorragia intracraniana como: sonolência, afasia, hemiparesia e convulsão.1

Reações adversas

Hemorragia, hemorragia intracraniana, hematoma cerebral e intracraniano, acidente vascular hemorrágico e transformação hemorrágica de acidente vascular cerebral. Hemorragia do trato respiratório. Hemorragia gastrintestinal, como hemorragia gástrica, hemorragia de úlcera gástrica, hemorragia retal, hematêmese, melena, hemorragia bucal, sangramento gengival; hematúria, hematoma no local do cateter. Hemoptise, epistaxe; reações anafilactóides; náusea, hemorragia retroperitoneal, como hematoma retroperitoneal.1