Nome Comercial e Princípio Ativo / Apresentação:
Cloridrato de Erlotinibe.
Apresentações: comprimidos revestidos de 25 mg, 100 mg e 150 mg em embalagens com 30 ou 60 unidades
Classe Terapêutica:
Antineoplásico – inibidor da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR-TKI).
Indicação:
- Câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC), localmente avançado ou metastático, com mutações ativadoras de EGFR:
- Tratamento de primeira linha.
- Tratamento de manutenção em pacientes que não progrediram após quimioterapia baseada em platina.
- Tratamento após falha de pelo menos um esquema quimioterápico prévio.
- Câncer de pâncreas localmente avançado, irressecável ou metastático, em combinação com gencitabina
Dose:
- CPNPC: 150 mg VO, 1x/dia, em jejum (≥1 h antes ou 2 h após refeições).
- Câncer de pâncreas: 100 mg VO, 1x/dia, em jejum, em associação à gencitabina
Dose Máxima:
Pacientes fumantes podem receber até 300 mg/dia, embora não haja benefício comprovado em relação à dose de 150 mg
Ajuste de Dose:
- Hepática: cautela em insuficiência hepática; reduzir ou suspender em caso de toxicidade grave. Não estudado em insuficiência hepática grave.
- Renal: segurança e eficácia não estabelecidas.
- Idosos: não requer ajuste específico, mas recomenda-se monitorização.
- Pediatria: segurança e eficácia não estabelecidas (<18 anos).
- Fumantes: apresentam depuração aumentada do fármaco; reduzir exposição. Dose máxima tolerada: 300 mg
Vias de Administração:
Oral (uso sistêmico).
Preparo:
Comprimidos revestidos, devem ser ingeridos inteiros com água. Não partir, mastigar ou esmagar
Administração:
Administrar por via oral em jejum (≥1 h antes ou 2 h após alimentos). Evitar uso concomitante com inibidores da bomba de prótons, antiácidos ou antagonistas H2 sem ajuste de horário
Cuidados e Orientações:
- Monitorar sinais de doença pulmonar intersticial, hepatotoxicidade, perfuração gastrointestinal e toxicidade cutânea.
- Avaliar risco de reações graves na pele e olhos.
- Uso contraindicado na gravidez (Categoria C). Mulheres devem evitar engravidar e lactantes não devem amamentar durante e até 2 semanas após tratamento.
- Fumantes devem ser orientados a cessar o tabagismo
Interações Medicamentosas:
- Inibidores de CYP3A4 (ex.: cetoconazol, ciprofloxacina) aumentam concentrações plasmáticas → risco de toxicidade.
- Indutores de CYP3A4 (ex.: rifampicina) reduzem eficácia → pode ser necessário ajuste de dose.
- Varfarina: risco aumentado de sangramento (monitorar INR).
- Estatinas: aumento de risco de miopatia/rabdomiólise.
- Antiácidos e IBPs: reduzem absorção (administrar em horários diferentes)
Estabilidade / Conservação:
- Conservar em temperatura ambiente (15–30 ºC), protegido da umidade e na embalagem original.
- Validade: 24 meses
Contraindicações:
- Hipersensibilidade ao erlotinibe ou a componentes da fórmula
Reações Adversas:
- Muito comuns (≥10%): rash cutâneo, diarreia, anorexia, fadiga.
- Comuns (≥1% a <10%): náusea, vômito, dor abdominal, conjuntivite, alterações hepáticas, estomatite.
- Incomuns/Raras: doença pulmonar intersticial, insuficiência hepática, perfuração GI, reações cutâneas graves (Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), distúrbios oculares
Fonte: BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Cloridrato de Erlotinibe – Bula do Profissional de Saúde. Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda. Brasília: ANVISA, 2024. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=Cloridrato%20de%20erlotinibe. Acesso em: 24 set. 2025.