Cloridrato de Erlotinibe

Postado em

Nome Comercial e Princípio Ativo / Apresentação:
Cloridrato de Erlotinibe.


Apresentações: 

– Cloridrato de Erlotinibe comprimidos revestidos 25 mg
– Cloridrato de Erlotinibe comprimidos revestidos 100 mg
– Cloridrato de Erlotinibe comprimidos revestidos 150 mg
 

Classe Terapêutica:
Antineoplásico – inibidor da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR-TKI).

Indicação:

  • Câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC), localmente avançado ou metastático, com mutações ativadoras de EGFR:
  • Tratamento de primeira linha.
  • Tratamento de manutenção em pacientes que não progrediram após quimioterapia baseada em platina.
  • Tratamento após falha de pelo menos um esquema quimioterápico prévio.
  • Câncer de pâncreas localmente avançado, irressecável ou metastático, em combinação com gencitabina

Dose:

  • CPNPC: 150 mg VO, 1x/dia, em jejum (≥1 h antes ou 2 h após refeições).
  • Câncer de pâncreas: 100 mg VO, 1x/dia, em jejum, em associação à gencitabina

Dose Máxima:
Pacientes fumantes podem receber até 300 mg/dia, embora não haja benefício comprovado em relação à dose de 150 mg

Ajuste de Dose:

  • Hepática: cautela em insuficiência hepática; reduzir ou suspender em caso de toxicidade grave. Não estudado em insuficiência hepática grave.
  • Renal: segurança e eficácia não estabelecidas.
  • Idosos: não requer ajuste específico, mas recomenda-se monitorização.
  • Pediatria: segurança e eficácia não estabelecidas (<18 anos).
  • Fumantes: apresentam depuração aumentada do fármaco; reduzir exposição. Dose máxima tolerada: 300 mg

Vias de Administração:
Oral (uso sistêmico).

Preparo:
Comprimidos revestidos, devem ser ingeridos inteiros com água. Não partir, mastigar ou esmagar

Administração:
Administrar por via oral em jejum (≥1 h antes ou 2 h após alimentos). Evitar uso concomitante com inibidores da bomba de prótons, antiácidos ou antagonistas H2 sem ajuste de horário

Cuidados e Orientações:

  • Monitorar sinais de doença pulmonar intersticial, hepatotoxicidade, perfuração gastrointestinal e toxicidade cutânea.
  • Avaliar risco de reações graves na pele e olhos.
  • Uso contraindicado na gravidez (Categoria C). Mulheres devem evitar engravidar e lactantes não devem amamentar durante e até 2 semanas após tratamento.
  • Fumantes devem ser orientados a cessar o tabagismo

Interações Medicamentosas:

  • Inibidores de CYP3A4 (ex.: cetoconazol, ciprofloxacina) aumentam concentrações plasmáticas → risco de toxicidade.
  • Indutores de CYP3A4 (ex.: rifampicina) reduzem eficácia → pode ser necessário ajuste de dose.
  • Varfarina: risco aumentado de sangramento (monitorar INR).
  • Estatinas: aumento de risco de miopatia/rabdomiólise.
  • Antiácidos e IBPs: reduzem absorção (administrar em horários diferentes)

Estabilidade / Conservação:

  • Conservar em temperatura ambiente (15–30 ºC), protegido da umidade e na embalagem original.
  • Validade: 24 meses

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade ao erlotinibe ou a componentes da fórmula

Reações Adversas:

  • Muito comuns (≥10%): rash cutâneo, diarreia, anorexia, fadiga.
  • Comuns (≥1% a <10%): náusea, vômito, dor abdominal, conjuntivite, alterações hepáticas, estomatite.
  • Incomuns/Raras: doença pulmonar intersticial, insuficiência hepática, perfuração GI, reações cutâneas graves (Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), distúrbios oculares

Fonte: BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Cloridrato de Erlotinibe – Bula do Profissional de Saúde. Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda. Brasília: ANVISA, 2024. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=Cloridrato%20de%20erlotinibe. Acesso em: 24 set. 2025.