Nome Comercial e Princípio Ativo / Apresentação:
Azacitidina – Pó liofilizado para suspensão injetável em frasco-ampola 100mg
Classe Terapêutica
Antineoplásico – agente hipometilante
Indicação
A azacitidina é indicada para o tratamento de pacientes com Síndrome Mielodisplásica dos subtipos: anemia refratária com excesso de blastos (AREB), de acordo com a classificação FAB; leucemia mielóide aguda com 20 – 30% de blastos na medula óssea com displasia multilinhagem de acordo com a classificação OMS; e leucemia mielomonocítica crônica (classificação FAB modificada).
Doses
Adulto:
75mg/m2/dia por 7 dias a cada 4 semanas. A dose pode ser aumentada para 100mg/m2 se nenhum efeito benéfico for observado após 2 ciclos.
Pediatria:
– Subcutâneo – 75mg/m²/dose uma vez ao dia por 7 dias
-Intravenoso – 300mg/m²/dose por dia por 2 dias.
Ajuste de dose
Ajuste de dose baseado na função renal e eletrólitos séricos;
Se reduções inexplicadas nos níveis de bicarbonato sérico para menos de 20 mEq/L ocorrerem, a dosagem deve ser reduzida em 50% no próximo curso. Similarmente, se elevações inexplicadas de BUN ou creatinina sérica ocorrerem, o próximo ciclo deve ser retardado até que os valores retornem ao normal ou basal e a dose deve ser reduzida em 50% no próximo curso de tratamento
Uso em pacientes geriátricos:
A azacitidina e seus metabólitos são substancialmente excretados pelos rins e o risco de reações tóxicas a este fármaco pode ser maior em pacientes com função renal comprometida. Como pacientes idosos possuem maior probabilidade de apresentarem função renal reduzida, cuidado deve ser tomado na seleção de dose, e pode ser útil monitorar a função renal.
Vias de administração
Subcutânea (SC) e intravenosa (IV).
Administração
Subcutânea: aplicar a dose total em seringas divididas se necessário (máx. 4 mL por local)
Endovenosa: também pode ser usada, embora menos frequente
Cuidados e orientações
Preparo para administração subcutânea: A azacitidina deve ser reconstituída assepticamente com 4 mL de água estéril para injeção. O diluente deve ser injetado lentamente no frasco. Agite vigorosamente o frasco ou rotacionando até obter uma suspensão uniforme. A suspensão será turva. A suspensão resultante irá conter 25 mg/mL de azacitidina. Não filtre a suspensão após a reconstituição. Fazer isso pode remover a substância ativa.
Preparo para administração subcutânea imediata: Quando mais de um frasco-ampola for necessário, os passos de preparação anteriores devem ser repetidos. Para doses que requeiram mais de um frasco-ampola, a dose deve ser dividida igualmente (ex., dose de 150mg = 6mL, 2 seringas com 3 mL em cada seringa) e injetadas em dois locais separados.
Preparo para administração subcutânea retardada: O produto reconstituído pode ser mantido no frasco ou ser retirado para uma seringa. O produto deve ser refrigerado imediatamente e pode ser mantido sob condições refrigeradas (2ºC – 8ºC) por até 22 horas. Após remoção das condições refrigeradas, a suspensão pode ser deixada para equilibrar a temperatura ambiente por até 30 minutos antes da administração
Administração subcutânea: Para proporcionar uma suspensão homogênea o conteúdo da seringa deve ser re-suspenso invertendo-se a seringa 2 – 3 vezes e, vigorosamente rolando a seringa entre as palmas da mão por 30 segundos imediatamente antes da administração.
Interações medicamentosas
Nenhum estudo clínico formal de interações medicamentosas com azacitidina foi conduzido. Um estudo in vitro da incubação de azacitidina em frações de fígado humano indicou que a azacitidina pode ser metabolizada pelo fígado. Se o metabolismo da azacitidina pode ser afetado por inibidores de enzimas microssomais conhecidas ou indutores não foi estudado.
Estabilidade/ Conservação
Azacitidina reconstituída com água para injetáveis para administração subcutânea pode ser armazenada por até 1 hora a 25ºC ou por até 22 horas entre 2ºC e 8ºC.
Contraindicações
A azacitidina é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a azacitidina ou manitol. A azacitidina é também contraindicada em pacientes com tumores hepáticos malignos avançados
Reações adversas Referências bibliográficas
Reações Adversas que ocorrem mais comumente:
Náusea, anemia, trombocitopenia, vômitos, pirexia, leucopenia,diarreia, fadiga,
eritema no local de injeção, constipação, neutropenia e equimose.
Reações adversas descritas em outras seções da bula: anemia, neutropenia, trombocitopenia, creatinina sérica elevada, insuficiência renal, acidose tubular renal, hipocalemia e coma hepático.
- Mais comuns: náusea (70%), vômito (54%), diarreia (36%), constipação (33%), dor no local da injeção (22%).
- Hematológicas: anemia (69%), trombocitopenia (65%), leucopenia (48%), neutropenia (32%)
- Raras / graves (<5%): agranulocitose, pancitopenia, insuficiência cardíaca, pneumonite, sepse
Fonte:Azacitidina [Bula] Blau Farmacêutica S.A. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=azacitidina 20/03/2025 / Azacitidina [Bula] Natcofarma do Brasil Ltda Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=azacitidina 20/03/2025