Nome Comercial/ Apresentação
Camptosar® (Irinotecano) 40mg/ 2mL e 100mg/ 5mL solução injetável
Trebyxan® (Irinotecano) 40mg/ 2mL e 100mg/ 5mL solução injetável
Classe Terapêutica
Antineoplásico/ Inibidor da topoisomerase
Indicação
Como agente único ou combinado em pacientes com carcinoma metastático do cólon ou reto não tratado previamente, carcinoma metastático do cólon ou reto cuja moléstia tenha recorrido ou progredido após terapia anterior com 5-fluoruracila, neoplasia pulmonar de células pequenas e não-pequenas, neoplasia de colo de útero, neoplasia de ovário, neoplasia gástrica recorrente ou inoperável e como agente único em pacientes com neoplasia de mama inoperável ou recorrente, carcinoma de células escamosas da pele, linfoma maligno.
Dose
Dose varia conforme protocolo prescrito. 125mg/m2/semana por 6 semanas e, se bem tolerado, aumentar para 150mg/m2; 165mg-180mg/m2 a cada 2 semanas; 350mg/m2 a cada 3 semanas.
Ajuste de dose
Insuficiência hepática:
bilirrubina ≤ 2mg/dL: considerar redução da dose;
bilirrubina > 2mg/dL: o uso não é recomendado.
Insuficiência renal: não há estudos. Utilizar com cautela.
Dose máxima
Dose máxima de 180mg/ m² a cada 14 dias.
Preparo
Concentração: 20mg/mL.
Diluição: SG 5%, SF 0,9% para uma concentração de 0,12 a 2,8mg/mL.
Vias de administração
USO INTRAVENOSO.
Administração
Tempo de infusão: 90 minutos.
Dispositivo de infusão: Equipo bomba.
Cuidados e orientações
Pode ser irritante. Pré-medicar com dexametasona e um bloqueador 5-HT3 30 minutos antes da infusão. Considerar pré-medicar com atropina IV ou SC para pacientes com sintomas colinérgicos (aumento da salivação, rinite, miose, sudorese, hiperperistaltismo intestinal que pode causar cólicas abdominais e diarreia precoce). O esquema recomendado para gerenciar diarreia tardia é de loperamida 4 mg por via oral no início dos episódios de diarreia, seguida de 2 mg a cada 2 horas (ou 4 mg a cada 4 horas durante a noite) até 12 horas se passarem sem nenhuma evacuação. Se persistir a diarreia, em seguida, repita a administração. Loperamida não deve ser usado por mais de 48 horas consecutivas.
Radiação prévia: pacientes que tenham realizado radiação pélvica ou abdominal prévia têm um risco maior de toxicidades por irinotecano e a redução da dose é recomendada. É recomendado que se utilize irinotecano no prazo de seis semanas após radiação, especialmente para a pelve. Síndrome pulmonar: a síndrome potencialmente fatal manifesta-se por dispnéia, febre e padrão reticulonodular em radiografia de tórax, ocorreu em alguns pacientes com tumores pré-existentes de pulmão ou doenças pulmonares não malignas nos primeiros ensaios clínicos. Embora o grau em que o irinotecano pode ter sido responsável por esta complicação não tenha sido estabelecido, o cuidado é recomendado. Hiperbilirrubinemia: o risco de grave (grau 3 ou 4) neutropenia durante o primeiro curso de terapia irinotecano pode ser substancialmente aumentado em pacientes com aumento discreto de bilirrubina (17-35 mmol/L). O uso de irinotecano em pacientes com significativa disfunção hepática não foi estabelecido. Em ensaios clínicos, irinotecano não foi administrado a doentes com bilirrubina > 35 mmol/L, transaminase > 3 vezes o limite superior do normal, se não houverem metástases hepáticas ou transaminase > 5 vezes o limite superior do normal com metástases hepáticas. A síndrome de Gilbert: indivíduos com esta síndrome têm dificuldade na eliminação de SN-38, o metabólito ativo do irinotecano por deficiência de uridina difosfato glicuronil transferase. Desta forma, a síndrome de Gilbert pode aumentar o risco de toxicidade induzida por irinotecano.
Diarreia início precoce e síndrome colinérgica: irinotecano pode causar diarreia com início precoce e tardio, ambas as formas de diarreia podem ser graves e parecem ser mediadas por mecanismos diferentes. A diarreia de aparecimento precoce ocorre durante ou dentro de 24 horas após a administração de irinotecano, é geralmente transitória e apenas raramente grave, faz parte de uma síndrome colinérgica mediado por um aumento da atividade de anticolinoesterase de irinotecano, o composto progenitor. Ela pode ser acompanhada de outros sintomas colinérgicos como rinite, hipersalivação, miose, lacrimejamento, sudorese, rubor, e cólicas abdominais. A síndrome colinérgica é mais provável de ocorrer com doses mais elevadas de irinotecano associado com o aparecimento do pico de irinotecano no plasma. Assim, a infusão de irinotecano durante menos de 90 minutos pode aumentar a probabilidade de síndrome colinérgica, o aparecimento precoce de diarreia e sintomas colinérgicos são tratados com atropina 0,3-0,6mg IV ou SC, conforme necessário, repetiu-se a dose máxima de 1,2mg. A pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitorizada durante atropina profilática.
Diarreia início tardio: ocorre mais de 24 horas após a administração de irinotecano e pode ser prolongada, levando a risco de vida, desidratação e desequilibrio eletrólitos. Geralmente tem um início mediano de 5 e 11 dias após a administração de irinotecano. A duração média da diarreia foi de 3 dias a uma semana, sendo que diarreia grave (graus 3-4) com duração de sete dias, essa reação pode estar relacionada com o transporte de íons anormal na mucosa intestinal lesada, levando ao aumento da secreção de água e eletrólitos no lumen intestino. A gestão da diarreia deve incluir o tratamento imediato com loperamida alta dose. Os pacientes com diarreia severa devem ser cuidadosamente monitorizados no que se refere a diarreia, desidratação e reposição de eletrólitos, conforme necessário. Não é necessária a pré-medicação com a loperamida, antes do tratamento de irinotecano. No entanto, os pacientes devem ser instruídos a ter loperamide na mão e começar o seguinte tratamento na primeira fezes mal formadas ou solta, ou mais cedo o início da evacuação mais frequente do que o habitual
Interações medicamentosas:
Pode ter sua toxicidade aumentada por inibidores da CYP3A4 (como cetoconazol, claritromicina) e sua eficácia reduzida por indutores da CYP3A4 (como rifampicina, fenitoína); o uso concomitante com outros quimioterápicos mielossupressores pode intensificar a neutropenia; a loperamida pode ser usada para controlar diarreia, mas deve ser administrada com cautela; também pode interagir com varfarina, exigindo monitoramento do INR.
Estabilidade/ Conservação:
Pós-diluição: 24 horas em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e em luz ambiente; 48h sob refrigeração, protegido da luz.
Contraindicações
Hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da formulação.
Fonte:
Camptosar®. [Bula]. São Paulo: Pfizer Brasil Ltda.. Disponível em: https://www.pfizer.com.br/files/Camptosar_Profissional_de_Saude_23.pdf
Trebyxan®. [Bula]. São Paulo: Laboratório Químico Farmacêutico Ltda.. Disponível em: https://uploads.consultaremedios.com.br/drug_leaflet/Bula-Trebyxan-Paciente-Consulta-Remedios.pdf
Consultados em 24/08/2025.