Nome Comercial e Princípio Ativo / Apresentação:
EFFIENT® (cloridrato de prasugrel) comprimido 10mg
Classe Terapêutica: Antiagregante Plaquetário
Indicação: é indicado para a redução da taxa de eventos aterotrombóticos (morte cardiovascular, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, incluindo trombose de stent) nas síndromes coronarianas agudas (SCA) a serem submetidas à intervenção coronariana percutânea (ICP), conforme segue:
• Pacientes com angina instável ou infarto do miocárdio sem elevação do segmento ST (IAM sem supra);
• Pacientes com infarto do miocárdio com elevação do segmento ST (IAM com supra), quando submetidos à ICP primária ou tardia.
Dose: Dose de ataque 60mg e dose manutenção 10mg/dia
Dose Máxima: 60mg 1 x dia
Ajuste de dose: < 60Kg ou idade ≥75 5mg/dia devido maior sensibilidade ao sangramento
Vias de administração: oral
Administração: deve ser administrado por via oral, independente das refeições.
Cuidados e orientações: Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Interações Medicamentosas: Varfarina – A administração concomitante de EFFIENT® com outros derivados cumarínicos diferentes da varfarina não foi estudada. Devido ao potencial de aumento do risco de sangramento, varfarina (ou outros derivados cumarínicos) e EFFIENT® devem ser coadministrados com cautela.
Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) – A administração concomitante de EFFIENT® com uso crônico de AINEs não foi estudada. Devido ao potencial de aumento do risco de sangramento, a coadministração de EFFIENT®e o uso crônico de AINEs devem ser feitos com cautela.
Morfina e outros opioides – Uma exposição tardia e diminuída a inibidores orais de P2Y12, incluindo prasugrel e seu metabólito ativo, foi observada em pacientes com síndrome coronariana
aguda tratados com morfina. Essa interação pode estar relacionada à motilidade gastrointestinal reduzida e se aplicar a outros opioides. A relevância clínica é desconhecida, mas os dados indicam o potencial para eficácia reduzida de prasugrel em pacientes coadministrados com prasugrel e morfina. Em pacientes com síndrome coronariana aguda, nos quais a morfina não pode ser restrita e a inibição rápida de P2Y12 é considerada crucial, o uso de um inibidor de P2Y12 parenteral pode ser considerado.
Uso concomitante de EFFIENT® com outros medicamentos – EFFIENT® pode ser administrado concomitantemente com medicamentos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 (incluindo as estatinas) ou medicamentos que sejam indutores ou inibidores das enzimas do citocromo P450. EFFIENT® pode também ser administrado concomitantemente com ácido acetilsalicílico (AAS), heparina, digoxina e medicamentos que elevam o pH gástrico, incluindo inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2. Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interação, EFFIENT® foi coadministrado, em estudos clínicos Fase 3, com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GPIIb/IIIa sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.
Essas informações encontram-se detalhadas a seguir:
Ácido acetilsalicílico (AAS) – EFFIENT® pode ser administrado concomitantemente com AAS. Embora seja possível uma interação farmacodinâmica com AAS, levando a um aumento no risco de sangramento, a eficácia e segurança do prasugrel tem sido demonstrada através de pacientes tratados concomitantemente com AAS.
Heparina – Uma única dose de bolus intravenoso de heparina não fracionada (100 UI/kg) não alterou significativamente a inibição da agregação plaquetária mediada por EFFIENT®. Do mesmo modo, EFFIENT® não alterou significativamente o efeito da heparina sobre as medidas de coagulação. Portanto, ambos os medicamentos podem ser administrados concomitantemente. Há um possível aumento do risco de sangramento quando EFFIENT® é coadministrado com heparina.
Estatinas – A atorvastatina (80 mg por dia) não alterou a farmacocinética de EFFIENT® e a inibição de agregação plaquetária. Por isso, estatinas que sejam substratos do CYP3A não devem ter um efeito sobre a farmacocinética do EFFIENT® ou sobre a inibição da agregação plaquetária. Drogas que elevam o pH gástrico – A coadministração diária de ranitidina (um bloqueador de H2) ou lansoprazol (um inibidor da bomba de próton) não alterou a AUC e o Tmáx do metabólito, mas diminuiu a Cmáx em 14% e 29%, respectivamente. No estudo clínico Fase 3, EFFIENT®foi administrado independentemente da coadministração de um inibidor da bomba de prótons ou bloqueador H2.
A administração de prasugrel com uma dose de ataque de 60 mg, sem o uso concomitante de inibidores da bomba de prótons pode fornecer um início de ação mais rápido.
Inibidores do CYP3A – Cetoconazol (400 mg por dia), um inibidor potente e seletivo dos CYP3A4 e CYP3A5, não afetou a inibição da agregação plaquetária mediada por EFFIENT® ou a AUC e o Tmáx do metabólito ativo, mas diminuiu a Cmáx entre 34% e 46%. Portanto, inibidores do CYP3A, tais como antifúngicos do grupo pirrônico, inibidores da HIV protease, claritromicina, telitromicina, verapamil, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e suco de toranja (grapefruit) não devem ter um efeito significativo sobre a farmacocinética do seu metabólito ativo.
Indutores do citocromo P450 – Rifampicina (600 mg), um potente indutor do CYP3A e CYP2B6, e um indutor dos CYP2C9, CYP2C19 e CYP2C8, não alterou significativamente a farmacocinética do EFFIENT®. Por isso, drogas conhecidas como indutores do CYP3A, como a rifampicina, carbamazepina e outros indutores de citocromo P450 não devem ter efeito significante sobre a farmacocinética do metabólito ativo.
Efeitos de EFFIENT® sobre outros medicamentos
Digoxina – EFFIENT® não tem efeito clinicamente significativo sobre a farmacocinética da digoxina.
Medicamentos metabolizados pelos CYP2C9 – EFFIENT® não inibiu o CYP2C9, na medida em que não afetou a farmacocinética da S-varfarina. Devido ao potencial de aumento do risco de
sangramento, varfarina e EFFIENT® devem ser coadministrados com cautela.
Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6 – EFFIENT® é um fraco inibidor do CYP2B6. Em indivíduos saudáveis, EFFIENT® diminuiu em 23% a exposição à hidroxibupropiona, um metabólito da bupropiona mediado pela CYP2B6.
É provável que este efeito seja de interesse clínico apenas quando prasugrel é coadministrado com medicamentos para os quais o CYP2B6 é única via metabólica e tem uma janela terapêutica estreita (por exemplo, ciclofosfamida, efavirenz).
Nenhum estudo clínico foi conduzido para investigar potenciais interações entre prasugrel e plantas medicinais, testes laboratoriais e não laboratoriais.
Os efeitos do fumo e do consumo de álcool também foram avaliados entre os estudos de farmacologia clínica. Essas análises não detectaram interações medicamentosas clinicamente relevantes.
Estabilidade/ Conservação: Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30 °C).
EFFIENT® 5 mg: O prazo de validade do produto nestas condições de armazenagem é de 24 meses.
EFFIENT® 10 mg: O prazo de validade do produto nestas condições de armazenagem é de 36 meses.
Contraindicações: é contraindicado em pacientes com:
• Sangramento patológico ativo;
• História conhecida de ataque isquêmico transitório ou acidente vascular cerebral;
• Insuficiência hepática grave (Child Pugh Classe C);
• Conhecida hipersensibilidade ao cloridrato de prasugrel ou a qualquer componente do comprimido.
Reações adversas: Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): contusão, hematoma, epistaxe, hematoma no local da punção, hemorragia no local da punção, hemorragia gastrintestinal, equimose, hematúria, exantema e anemia.
Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): hematoma subcutâneo, hemorragias após procedimentos, hemoptise, hemorragia retal, hemorragia gengival, hematoquesia, hemorragia retroperitoneal e hemorragia ocular.
Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000): trombocitopenia (número de plaquetas ≤ 50 x 109/L).
Fonte: AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (Brasil). Consultas — Bulário: produto “EFFIENT”. Brasília, DF. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=EFFIENT. Acesso em: 29 set. 2025.