Nome Comercial/ Apresentação:
Inlyta® (Axitinibe) comprimido 1mg
Inlyta® (Axitinibe) comprimido 5mg
Classe Terapêutica
Inibidor da tirosina quinase.
Indicação
Axitinabe é indicado para o tratamento de pacientes adultos com carcinoma de células renais (RCC) avançado. de células claras após insucesso do tratamento sistêmico prévio com sunitinibe ou citocina
Doses
Para o tratamento de primeira linha do câncer de células renais avançado, em combinação com pembrolizumabe;
Inicialmente, administrar axitinibe 5 mg por via oral duas vezes ao dia em combinação com pembrolizumabe (200 mg IV no dia 1 a cada 3 semanas OU 400 mg IV no dia 1 a cada 6 semanas). A dose de axitinibe pode ser aumentada para 7 mg duas vezes ao dia e, em seguida, para 10 mg duas vezes ao dia em intervalos de 6 semanas ou mais em pacientes normotensos (PA menor ou igual a 150/90) que toleram a dose mais baixa por pelo menos 2 semanas consecutivas sem reações adversas maiores que grau 2. Continuar o tratamento até progressão da doença ou toxicidade inaceitável, ou para pembrolizumabe, por até 24 meses em pacientes sem progressão.
Para o tratamento de primeira linha do câncer de células renais avançado, em combinação com avelumabe;
5 mg VO duas vezes ao dia inicialmente, em combinação com avelumabe (800 mg IV durante 1 hora a cada 2 semanas), até progressão da doença ou toxicidade inaceitável. A dosagem de axitinibe pode ser aumentada para 7 mg duas vezes ao dia e depois para 10 mg duas vezes ao dia em pacientes normotensos (que não estejam recebendo medicamentos anti-hipertensivos) que tolerem a dosagem mais baixa por pelo menos 2 semanas consecutivas sem reações adversas maiores que grau 2.
Para o tratamento de primeira linha do câncer de células renais (CCR) avançado ou metastático;
Inicialmente, administrar 5 mg por via oral duas vezes ao dia (em intervalos de aproximadamente 12 horas). O aumento ou redução da dose depende da segurança e tolerabilidade individuais. A dose de axitinibe pode ser aumentada para 7 mg duas vezes ao dia e, em seguida, para 10 mg duas vezes ao dia em pacientes normotensos (PA menor ou igual a 150/90) que tolerem a dose mais baixa por pelo menos 2 semanas consecutivas sem reações adversas superiores a grau 2.
Para o tratamento de câncer de células renais avançado após falha de 1 terapia sistêmica anterior;
Inicialmente, administrar 5 mg por via oral duas vezes ao dia (em intervalos de aproximadamente 12 horas). O aumento ou a redução da dose baseiam-se na segurança e tolerabilidade individuais. A dose de axitinibe pode ser aumentada para 7 mg duas vezes ao dia e, em seguida, para 10 mg duas vezes ao dia em pacientes normotensos (que não estejam recebendo medicamentos anti-hipertensivos) que tolerem a dose mais baixa por pelo menos 2 semanas consecutivas sem reações adversas maiores que grau 2. Reduza a dose de axitinibe para 3 mg duas vezes ao dia se for necessária uma redução da dose; se for necessária uma redução adicional, reduza a dose de axitinibe para 2 mg duas vezes ao dia.
Ajuste de dose
Ajuste de dosagem para toxicidades relacionadas ao tratamento;
Primeira redução de dose: de 5 mg duas vezes ao dia para 3 mg VO duas vezes ao dia.
Segunda redução de dose: 2 mg VO duas vezes ao dia
Sangramento:
Grau 3 ou 4: Suspenda a terapia com axitinibe. Quando o sangramento diminuir para grau 1 ou menos, retome a terapia com axitinibe em uma dose reduzida ou interrompa o tratamento, dependendo da gravidade e da persistência do sangramento
Insuficiência cardíaca:
Suspender a terapia com axitinibe. Quando a cardiomiopatia se resolver para grau 1 ou menos, retomar a terapia com axitinibe em dose reduzida.
Hipertensão:
Pressão arterial sistólica (PAS) maior que 150 mmHg ou pressão arterial diastólica
(PAD) maior que 100 mmHg apesar do tratamento anti-hipertensivo: Reduzir a dose de axitinibe em 1 nível.
PAS maior que 160 mmHg ou PAD maior que 105 mmHg: suspenda o tratamento com axitinibe. Quando a pressão arterial estiver menor que 150/100 mmHg, retome o tratamento com axitinibe em dose reduzida.
Hipertensão grau 4 ou crise hipertensiva: Interromper permanentemente a terapia com axitinibe
Cicatrização de feridas prejudicada;
Qualquer grau: A segurança da retomada do tratamento com axitinibe após a resolução da cicatrização da ferida não foi estabelecida. Retome o tratamento com uma dose reduzida ou descontinue o tratamento com axitinibe, dependendo da gravidade e persistência da reação
Proteinúria
2 ou mais gramas em 24 horas: suspenda a terapia com axitinibe. Quando a
proteinúria melhorar para menos de 2 gramas em 24 horas, retome a terapia com axitinibe em uma dose reduzida
Eventos Tromboembólicos
Eventos tromboembólicos arteriais: Interrompa permanentemente a terapia com axitinibe.
Eventos tromboembólicos venosos: suspender a terapia com axitinibe. Quando resolvido, retomar a terapia com uma dose reduzida ou suspender a terapia com axitinibe, dependendo da gravidade do evento
Limites máximos de dosagem:
Adultos
20 mg/dia VO.
Geriatria
20 mg/dia VO.
Adolescentes
A segurança e a eficácia não foram estabelecidas.
Crianças
A segurança e a eficácia não foram estabelecidas.
Bebês
A segurança e a eficácia não foram estabelecidas.
Neonatos
A segurança e a eficácia não foram estabelecidas.
Vias de administração
Via oral
Cuidados e orientações
Cardíaco: pode causar insuficiência cardíaca; monitorar sinais e sintomas.
Pressão arterial: aumenta a pressão, principalmente no primeiro mês → controle rigoroso antes e durante o tratamento.
Vasos sanguíneos: risco de aneurismas e dissecções arteriais (avaliar histórico do paciente).
Tireoide: pode causar hipotireoidismo ou hipertireoidismo → realizar exames antes e durante o tratamento.
Coágulos sanguíneos: risco de trombose arterial ou venosa (AVC, infarto, embolia pulmonar, trombose venosa profunda). Usar com cautela em pacientes com histórico recente.
Sangramento: pode ocorrer sangramento grave (inclusive cerebral e gastrointestinal).
Trato gastrointestinal: risco de perfuração intestinal e fístula.
Cicatrização de feridas: interromper pelo menos 24h antes de cirurgias; só reiniciar após avaliação médica.
Neurológico: pode ocorrer síndrome de leucoencefalopatia posterior reversível (SLPR) (dor de cabeça, convulsão, confusão, perda visual)
Rins: risco de proteinúria (perda de proteína na urina) → monitorar.
Fígado: pode aumentar enzimas hepáticas; ajustar dose em insuficiência hepática moderada (não usar em insuficiência grave).
Interações medicamentosas
Inibidores fortes da CYP3A4/5 (ex.: cetoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina):
Aumentam os níveis de axitinibe no sangue → pode ser necessário reduzir a dose.
Toranja (grapefruit) também aumenta a concentração no sangue.
Indutores fortes da CYP3A4/5 (ex.: rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, erva-de-são-joão/Hypericum perforatum):
Diminuem os níveis de axitinibe no sangue → pode ser necessário aumentar a dose.
Medicamentos metabolizados pela CYP1A2 (ex.: teofilina):
O axitinibe pode aumentar a concentração dessas substâncias no organismo.
Anti-hipertensivos (verapamil, nifedipina, diltiazem):
São inibidores moderados da CYP3A4/5 e podem aumentar a concentração de axitinibe e não devem ser primeira escolha para tratar hipertensão em pacientes que usam axitinibe.
Estabilidade/ Conservação
Temperatura de armazenamento: manter em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C).
Embalagem: conservar sempre na embalagem original
Validade: verificar na embalagem (não usar após o prazo de validade).
Aspecto: se o comprimido apresentar alteração fora do padrão, mesmo dentro da validade, deve-se consultar o farmacêutico.
Contraindicações
Alergia (hipersensibilidade) ao axitinibe ou a qualquer componente da fórmula.
Aleitamento materno / doação de leite: contraindicado, pois não se sabe se o axitinibe é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê.
Interação fármaco-nutriente
O axitinibe pode ser administrado com ou sem alimentos.
Não há relatos de que outros nutrientes (proteínas, gorduras, fibras, minerais ou vitaminas) interfiram significativamente na absorção ou eficácia do medicamento.
Reações adversas
Muito comuns (>10%)
Endócrino: hipotireoidismo.
Geral: cansaço, fraqueza, perda de peso, diminuição do apetite.
Neurológico: dor de cabeça, alteração do paladar.
Cardiovascular: hipertensão, hemorragia.
Respiratório: tosse, falta de ar, alteração na voz.Gastrointestinal: diarreia, náusea, vômito, dor abdominal, estomatite, constipação, má digestão.
Pele: síndrome mão-pé (vermelhidão, inchaço e descamação em mãos e pés), erupção cutânea, pele ressecada.
Músculo-esquelético: dor nas articulações e extremidades.
Rins: proteinúria.
Outros: inflamação de mucosas.
Comuns (1–10%)
Hematológicos: anemia, policitemia, trombocitopenia.
Endócrino: hipertireoidismo.
Metabólico: desidratação, hipercalemia, hipercalcemia.
Neurológico: tontura, zumbido.
Cardíaco/vascular: insuficiência cardíaca, trombose venosa profunda, embolia pulmonar, AVC, infarto.
Digestivo: dor abdominal superior, gases, hemorroidas, glossodínia (dor na língua), perfuração gastrintestinal, fístula.
Hepático: hiperbilirrubinemia, aumento de ALT, AST, fosfatase alcalina, amilase, lipase, creatinina.
Pele: prurido, alopecia, vermelhidão.
Músculo-esquelético: dor muscular.
Renal: insuficiência renal.
Incomuns (0,1–1%)
Hematológicos: neutropenia, leucopenia.
Neurológico: síndrome de leucoencefalopatia posterior reversível (SLPR).
Fonte:
Inlyta® axitinibe.[Bula] Pfizer Brasil Ltda. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=inlyta 16/06/2025